REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
Nutlin-3(Nutlin-3)
CAS: 548472-68-0
化学式: C30H30Cl2N4O4
| 中文名 | Nutlin-3 |
| 英文名 | Nutlin-3 |
| 别名 | P53-MDM2抑制剂(NUTLIN 3) 4-[4,5-双(4-氯苯基)-2-(4-甲氧基-2-异丙氧基苯基)-4,5-二氢咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮 4-[[4,5-双CIS-(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 |
| 英文别名 | Nutlin-3 NUTLIN-3 NUTLIN-3 (Free base) 4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one 4-[4,5-Bis-(4-chloro-phenyl)-2-(2-isopropoxy-4-Methoxy-phenyl)-4,5-dihydro-iMidazole-1-carbonyl]-piperazin-2-one Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-, rel- 2-Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-, rel- |
| CAS | 548472-68-0 |
| EINECS | 200-258-5 |
| 化学式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.49 |
| InChIKey | BDUHCSBCVGXTJM-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >132oC (dec.) |
| 溶解度 | DMSO: 20mg/ml，可溶 |
| 酸度系数 | 14.35±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| MDL号 | MFCD07784509 |
| 体外研究 | Nutlin-3 is an inhibitor of the MDM2-p53 interaction. In particular, co-treatment of p53-positive HCT116 cells with 1 μM of Inauhzin and 2 μM of Nutlin-3 more significantly activated p53 as measured by its protein level as well as the level of its target p21, PUMA or cleaved PARP as indication of apoptosis. Nutlin-3 is a small-molecule inhibitor that acts to inhibit MDM2 binding to p53 and subsequent p53-dependent DNA damage signaling. As a single agent, Nutlin-3 (2-10 μM) stabilizes p53 and p21 WAF levels and is toxic to WTp53-22RV1 cells (IC 50 , 4.3 μM) but has minimal toxicity toward p53-deficient cells (IC 50 , >10 μM). Nutlin-3 induces p53 and p21 WAF expression in a dose-dependent manner in 22RV1 cells. Short-term cell cycle assays show that, at a dose of 10 μM, Nutlin-3 increasea slightly the G 1 -phase fraction and decreasea S-phase fraction of all three cell lines. |
| 体内研究 | Nutlin-3 can suppress the growth of xenograft tumors derived from human osteosarcoma or leukemia cells, the anti-tumor activity of Nutlin-3 even at the dose of 200 mg/kg per oral administration is marginal in an HCT116-derived xenograft tumor model. Nutlin-3 may be a useful adjunct to improve the therapeutic ratio using precision radiotherapy targeted to hypoxic cells and warrants further study in vivo. |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 - 介绍
Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。
最后更新：2022-10-16 17:41:42
REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 - 简介
Nutlin-3是一种化学物质，属于肿瘤抑制剂。它具有以下性质：
- 外观：白色结晶性固体。
- 溶解性：在有机溶剂如二甲基亚砜和甲醇中可溶，而在水中溶解度较低。
Nutlin-3的主要用途是作为p53调控剂。p53是一种重要的肿瘤抑制蛋白，参与细胞周期的调控和DNA损伤修复。Nutlin-3通过与Mdm2蛋白相互作用，抑制其对p53的降解作用，从而促进p53的活化和稳定。这对于治疗肿瘤有重要意义，因为许多肿瘤细胞中p53通路异常。
Nutlin-3的制法主要是合成化学方法。一种常用的制备方法是将对-二甲基氨基苯胺与对-甲基苯磺酰基异氰酸酯进行反应，得到内酰胺化合物。然后通过水解和与氨基酸进行缩合反应，最终得到Nutlin-3。
安全信息：Nutlin-3在化学实验室环境中需谨慎使用，需要采取适当的个体防护措施，如戴手套和防护眼镜。它对人体和环境的长期影响尚不清楚，在使用及处置时应注意遵守相关法规和安全操作规程。
- 外观：白色结晶性固体。
- 溶解性：在有机溶剂如二甲基亚砜和甲醇中可溶，而在水中溶解度较低。
Nutlin-3的主要用途是作为p53调控剂。p53是一种重要的肿瘤抑制蛋白，参与细胞周期的调控和DNA损伤修复。Nutlin-3通过与Mdm2蛋白相互作用，抑制其对p53的降解作用，从而促进p53的活化和稳定。这对于治疗肿瘤有重要意义，因为许多肿瘤细胞中p53通路异常。
Nutlin-3的制法主要是合成化学方法。一种常用的制备方法是将对-二甲基氨基苯胺与对-甲基苯磺酰基异氰酸酯进行反应，得到内酰胺化合物。然后通过水解和与氨基酸进行缩合反应，最终得到Nutlin-3。
安全信息：Nutlin-3在化学实验室环境中需谨慎使用，需要采取适当的个体防护措施，如戴手套和防护眼镜。它对人体和环境的长期影响尚不清楚，在使用及处置时应注意遵守相关法规和安全操作规程。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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